Propo-N/Apap (Darvocet): Sammensætning, virkning og risici

Hvad er det?

Propoxyphen med acetaminophen (Darvocet N 100) er et kombinationspræparat til mild/moderat smerte. Ofte forkortet "Propo-N/Apap" på etiketter. Indeholder 100 mg propoxyphen napsylat + 650 mg acetaminophen (Tylenol).

Betydning

2004: 12. mest solgte præparat i USA. Forbudt i UK 2005, sjældent i Canada. Smertelindrende kraft ca. halvdelen af kodein. Schedule IV-kontrolleret stof i USA. Forbrugergrupper har søgt at få det fjernet fra markedet.

Fordele

Propoxyphen giver ikke maveforstyrrelse som kodein; kan gives til allergikere over for kodein/morfin. Acetaminophen lindrer smerte/feber uden mavebesvær.

Fare for misforståelse

Mindre effektivt end 400 mg ibuprofen. Mange tror det er harmless pga. mild effekt, men giftig dosis ligger tæt på terapeutisk dosis. 6 tabletter kan være dødeligt. FDA: propoxyphen involveret i 10.000 dødsfald i USA siden 1950'erne; 38,6 % uheldige (1981-1999). Ingen god modgift. Acetaminophen skader lever ved høje doser.

Farmakologi

Propoxyphen: opioid-receptor agonist (hæmmer smertefølelse) + NMDA-receptor blokerer (hæmmer smertesignal). Acetaminophen: hæmmer prostaglandinsyntese i CNS (smerte/feber).

Advarsler

Høje doser: anfald, koma, livstruende respirationsdepression. Forværres af alkohol. Overdosering giver hjerteskadelig metabolit.

Dosering

Max 1 tablet hver 4.-6. time. Giftig dosis tæt på terapeutisk – overskrid aldrig ordination.