Statiner og galdeproduktion: Forstå kolesterolhåndtering

Ifølge 2008-data fra American Heart Association har 106,7 millioner amerikanere på 20 år eller derover forhøjede blodkolesterolniveauer. Når livsstilsændringer fejler, bruges lipid-sænkende lægemidler, som statiner, ofte til at hjælpe med at reducere høje kolesterolniveauer.

Historie

I 1976 isolerede Endo og kolleger den første statin fra skimmelsvampen Penicillium citrinum. I 1979 patenterede Alberts og kolleger hos Merck en anden statin, lovastatin, fra svampen Aspergillus terreus. Lovastatin blev senere den første statin godkendt til brug hos mennesker.

Typer

Den oprindelige statin (mevastatin) og de seks i dag foreskrevne statiner har ligende kemiske strukturer. Statin-lægemidler har ligende effekter på galde-dannelse, og inkluderer:

• Crestor (rosuvastatin)
• Lescol (fluvastatin)
• Lipitor (atorvastatin)
• Mevacor eller Altoprev (lovastatin)
• Pravachol (pravastatin)
• Zocor (simvastatin)

Galledannelse

Galle er en våd blandning af forskellige forbindelser. I mennesker bruger leveren kolesterol til at synthetisere galdesyrer, som derefter omdannes til galdesalter. Galdesalter er en hovedbestanddel af galle. Galle er vigtig for korrekt fordøjelse af fedter.

Statiners virkningsmåde

Statiner sænker galde-dannelse ved at interferere med leverens produktion af en hovedbestanddel af galdesyrer: kolesterol. Mere specifikt blokerer statiner et nøgleenzym i kolesterolsyntese kaldet hydroxymethylglutaryl CoA (HMG-CoA) reduktase, og holder overtøjende kolesterol fra at indgå i blodstrømmen.

Terapeutiske effekter

Selvom statiners hovedvirken er at sænke lavt-densitet lipoprotein (LDL eller "ondt") kolesterol, kan de også hjælpe med at øge højt-densitet lipoprotein (HDL eller "godt") kolesterol. Desuden har de antiinflammatoriske effekter og sænker plak-dannelse i en persons artierer, derved reducerer risikoen for hjerteinfarkt eller apopleksi.

Bivirkninger

Selvom statiner generelt er sikre, kan bivirkninger inkludere rygningssmerter, brystsmerter, diarré, hovedpine, ledsmerter, muskelsmerter, øvre respiratoriske infektioner, hulebetændelse, træthed, forstoppelse og nyre- eller leverproblemer.