Anticholinerge lægemidler: Mekanismer, kliniske anvendelser og bivirkninger

Anticholinergika (antimuskarinika) blokerer kompetitivt acetylcholin ved muskariniske receptorer (M₁–M₅), hæmmer parasympatisk signalering. De klassificeres efter reseptor-selektivitet, CNS-penetration og klinisk indikation.

Repræsentative stoffer

  • Ikke-selektive, CNS-penetrerende: Atropin, skopolamin, benztropin, trihexyfenidyl.
  • Kvartære ammonium (perifer kun): Glycopyrrolat, ipratropium, tiotropium, umeclidinium—minimale CNS-effekter.
  • M₃-selektive (uro-selektive): Oxybutynin, tolterodin, solifenacin, darifenacin, fesoterodin.

Kliniske indikationer efter system

SystemIndikationerNøgle-stoffer
GIUlcus (adjunkt), IBS-D, kvalme/opkastning, kinkhedSkopolamin (plaster), hyoscyamin, glycopyrrolat
KardiovaskulærSymptomatisk bradykardi, AV-blok, perioperativt antisialagogumAtropin (IV)
RespiratoriskKOL, astma (tilføjelse)Ipratropium, tiotropium, umeclidinium, aclidinium
NeurologiskParkinsons tremor/sialoré, lægemiddel-induceret EPSBenztropin, trihexyfenidyl, glycopyrrolat (sialoré)
OftalmologiskMydriase/cykloplegi (undersøgelse), uveitis, refraktær glaukomAtropin, cyclopentolat, tropikamid, homatropin
Genito-urinærtOAB, trangnings-incontinens, detrusor-overaktivitetOxybutynin, tolterodin, solifenacin, darifenacin, fesoterodin
AndetHyperhidrose (glycopyrrolat topikal/oral), palliativ sialoréGlycopyrrolat

Bivirkninger (Anticholinergisk toksicitet / Byrde)

  • Central: Forvirring, sedasjon, hallucinationer, kognitiv forringelse, delirium (især ældre).
  • Perifer: Tør mund, forstoppelse, urin-retention, forvirret syn, takykardi, reduceret svedning (varme-utålmodighed), mydriase.

Specielle populationer

  • Ældre: Høy anticholinergisk byrde (ACB-skala) → fald, demens-acceleration, dødelighed. Deprescriber når muligt.
  • Smalvinklet glaukom: Kontraindiceret (mydriase → vinkel-lukning).
  • BPH/Urin-retention: Brug med forsigtighed; M₃-selektive agenter foretrækkes.
  • Graviditet: De fleste kategori B/C; atropin krydser plasenta.

Rationel præskription balancerer indikation, reseptor-selektivitet og patient-sårbarhed.

Alternative midler