Grapefrugt og Tegretol (Carbamazepin): Farlig enzymhæmning med kliniske konsekvenser

Tegretol-profil

Antikonvulsivum til epilepsi. Off-label: bipolar, RLS, abstinens, kronisk smerte. Virker ved at nedsætte nervecelle-eksitabilitet og hæmme neural impulsledning. Samme mekanisme bag bivirkninger.

Almindelige bivirkninger

Døsighed, hovedpine, nedsat koordinering, nedsat alkoholtolerance (ofte midlertidige). Lejlighedsvis: sløret syn, hørelsesforandringer, arytmi, blodcelle-/elektrolytforandringer. Sjældent: Stevens-Johnsons syndrom (hud/slimhinde-necrose – dødelig, Orphanet J Rare Dis).

Unik metabolisme: Autoinduktion

Carbamazepin øger CYP3A4-aktivitet (egen metabolisering). Dosis justeres opad i dage → plateau. Stabil blodkoncentration essentiel for effekt/bivirkningsbalance.

Grapefrugt-interaktion

Grapefrugt hæmmer CYP3A4 → blokerer Tegretol-metabolisme → farligt forhøjet blodniveau. Dokumenteret siden 1998. Mayo Clinic Proceedings 2000: molekylært grundlag. Stigende liste over lægemidler med grapefrugt-interaktion.

Klinisk anbefaling

Undgå grapefrugt ved Tegretol. Blodniveauer skal holdes i terapeutisk vindue. Diskutér andre fødevarer/lægemidler med læge.