Antimetaboliter
Disse kemoterapi-agenter forstyrrer den naturlige proces af DNA-replikation. Forstyrrelsen af DNA-processer forårsager, at cellen dysfunktionerer og dør. Antimetaboliter ødelægger nukleinsyrer, hvilket forhindrer replikation af DNA og får ultimativt celler til at miste deres genom. Tabet af genomiske instruktioner får cellen til at miste evnen til at skabe vitale proteiner.
Genotokske lægemidler
Disse agenter påvirker også DNA. Dog hæfter de direkte til DNA-molekylerne og forstyrrer enzymer, der bruges til at reparere, replicere og oversætte genomiske instruktioner. Der er flere virkningsmåder med disse kemoterapi-agenter. Den første er at modificere de faktiske baser i DNA-molekylet, hvilket forårsager mutationer. Andet, intercalerende agenter indsætter sig i de små rum i DNA-molekylerne. Dette forstyrrer oversættelse og replikation. Til sidst forstyrrer enzymhæmmere processerne, der replikerer DNA og tjekker for mutationer, hvilket får genomet til at blive ustabilt og dø.
Spindel-hæmmere
Spindler er winzige celle-strukturer, der hjælper kromosomerne med at adskille sig under celledeling. Ved at forstyrre disse celle-strukturer, skades celledelingen, og urimelige mængder kromosomer fordeles under processen. Anormale mængder kromosomer skaber et ustabilt miljø for celler, og de ødelægges.
Andre typer agenter
Der findes flere andre typer kemoterapi-agenter. Nogle påvirker RNA-molekyler, der er ansvarlige for proteinsyntese. Andre påvirker celledeling ved at forstyrre enzymatiske reaktioner i cellen. For hver kemoterapi-agent findes der en virkningsmåde, der er specifik for kræfttypen.
Normale celler
Normale celler påvirkes også af kemoterapi-agenter, men ikke så alvorligt. Normale celler stopper med at dele under anormale betingelser. Afhængigt af delingsfrekvensen, dør normale celler under kemoterapi. Celler som dem i tarmen, lever og knoglemarv påvirkes mest under kemoterapi, og det er døden af disse celler, der skaber bivirkningerne.