Penicillin: Historie, opdagelse og antibakteriel virkning

Penicillin er en type antibiotikum, der kan hæmme væksten af andre organismer. Det blev opdaget i 1928 af Alexander Fleming efter dyrkning af Staphylococcus aureus og observation af hæmning af ukendte sporer. Siden da er mere end 3.000 antibiotikatyper opdaget. Antibiotika dannes af mikroorganismer, planter og dyr, men kun en lille procentdel anvendes medicinsk. Penicillin tilhører kategorien beta-laktamer og er et af de ældst brugte antibiotika.

Struktur

Penicillin-antibiotika dannes af kovalente bindinger mellem aminosyrene cystein og valin. Den mest potente penicillin-antibiotika er penicillin G. Selvom det er den stærkeste derivat, har det mangler som andre penicillin-klasser: det er kun stærkt mod gram-positive bakterier, optages dårligt i blodstrømmen, og nogle bakterier har udviklet enzymer, der inaktiverer stoffet. Overbrug af penicillin er en grund til, at selv et højeffektivt antibiotikum mister potens.

Virkningsmåde

Penicillin-antibiotika er effektive mod bakterier gennem reaktioner, der hæmmer væksten af mikrobenes cellevæg. Når bakterier ikke kan danne en korrekt cellevæg, kan væsker træde ind i cellen, så den sprænges. Det er mekanismen, penicillin bruger til at ødelægge bakterier i menneskekroppen.

Mekanisme

Gram-positive bakterier har en tyk cellevæg bestående af cellulosen og sukkerenheder. Cellulosen og polysacchariderne er krydstilsluttet og danner et net med en solid ryggrad. Før bakterierne kan danne ryggraðsnettet, hæmmer penicillin det enzym, der katalyserer reactionen, og erstatter det endelige stoft med en defekt aminosyre. Erstatningen er irreversibel, så bakteriecellen ikke kan beskytte sin indre struktur mod osmotisk tryk. Vand strømmer ind i cellen, cellevæggen sprænges, og cellen ødelægges. Desuden, da menneske- og dyreceller ikke har cellevæg, påvirker penicillin kun bakterier, ikke værten.

Resistens

Bakterieceller muterer ofte, så opfindelsen af penicillin har skabt resistente stamme. Bakterier har udviklet penicillinaser, enzymer, der ødelægger bindingen i det aktive ring i penicillin og gør det inaktiv. Bakteriers tilpasning mod penicillin har også gjort nogle bakterier resistente mod andre typer antibiotika.

Allergier

Estimeret 300-500 mennesker dør årligt af penicillinallergi. Patienter med penicillinallergi oplever anafylaktisk chok: akut tilstand med faldende blodtryk, luftvejsbetændelse og svag puls. Reactionen skyldes penicillins binding til immunreceptorer og udløser en IgE-medieret inflammatorisk respons.