Prokain (Novocain): Mekanisme, anvendelse og hvorfor det er i stor grad erstattet

Overblik

Prokain (varemærke Novocain) er et ester-type lokalanestetik introduceret i 1905. Det revolutionerede tandlægekunst og mindre kirurgi ved at muliggøre smertefrie procedurer.

Virkningsmekanisme

Prokain binder til det intracellulære sted på spændingsgåede natriumkanaler på en brugsafhængig måde → forhindrer depolarisation → blokerer handlingspotentiale-propagation i sensoriske nerver.

Farmakokinetik

• Hurtig hydrolys af plasma pseudokolinesterase → PABA + DEA (halveringstid ~1 minut).
• Kort varighed: 30–60 minutter (infiltration); 60–90 minutter med adrenalin.
• Lav lipid-løselighed → mindre kardiotoksisk end amid-anestetika.

Kliniske anvendelser

• Tandlæge-infiltration og nervblokade-anæstesi.
• Mindre hudprocedurer, biopsier.
• Spinal/epidural anæstesi (historisk; erstattet af lidocain, bupivacain).
• Diagnostiske nervblokade.

Bivirkninger

• Allergi (sjælden; PABA-metabolit, Type I/IV overfølsomhed).
• CNS-toksicitet (krampetanke) ved høje systemiske niveauer.
• Metæmoglobinæmi (sjælden, ved store doser).

Nuværende status

I stor grad udskudt af amid-anestetika (lidocain, articain) med længere varighed, lavere allergirisiko og ingen pseudokolinesterase-afhængighed. Fortsætter med at bruges, hvor kort virkning eller ester-præference ønskes.