|  | Sundhed og Sygdom >  | Sygdomme og behandlinger | Kronisk træthedssyndrom

Cyclobenzaprin (Flexeril) halveringstid, eliminering og detektionsvindue

Cyclobenzaprin (Flexeril) er et centralvirknende skeletmuskel-afslappende middel strukturelt relateret til tricykliske antidepressiva.

Farmakokinetik

ParameterVærdi
Eliminations-halveringstid (t½)8–37 timer (gennemsnit ~18 t). Meget variabel (CYP450-metabolisme, alder, leverfunktion).
Tid til steady state~4 dage (5 halveringstider).
Fuld eliminering~2–8 dage (5 halveringstider).
Virkningseindtræden1–2 timer.
Virkningens varighed4–6 timer (muskel-afslappende); sedering længere.
Protein-binding~93%.
MetabolismeLever: CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6 → norcyclobenzaprin (aktivt), hydroxylede metabolitter.
EkskretionNyre (metabolitter), fekal.

Detektionsvinduer

  • Urin: Op til 4–10 dage (metabolitter). Standard immunoassays kan krydse-reagere med TCA'er.
  • Blod: 24–48 timer (moderstof).
  • Hår: Op til 90 dage (kronisk brug).
  • Spyt: 24–36 timer.

Kliniske implikationer

  • Dosering: 5–10 mg TID (IR); 15–30 mg daglig (ER). Ældre/lever-påvirkning: start 5 mg, max 15 mg/dag.
  • Akkumulation: Betydelig ved TID-dosering — sedering, anticholinerge effekter (tør mund, forstoppelse, urinretention) forværres over dage.
  • Medikament-interaktioner: MAO-hæmmere (kontraindikeret), CYP1A2-hæmmere (fluvoxamin, ciprofloxacin → ↑ niveauer), CNS-depressiva (additiv sedering), serotonergæ midler (serotonin-syndrom risiko).
  • Afbrudssymptomer: Mulig efter forlænget brug (kvalme, hovedpine, matthed) — udtrapping.

Den ofte citerede "1,5-timers halveringstid" er forkert; den værdi kan referere til alfa-fordelingsfasen eller en fejlfortolkning. Den terminale eliminations-halveringstid er 8–37 timer.

Kronisk træthedssyndrom