Metformin HCL: Risici, bivirkninger og potentielle sundhedsmæssige bekymringer

Metformin, solgt som Fortamet eller Glucophage, er en behandling for type 2 diabetes. Medicinens primære egenskab er at mindske både insulin og glukose hos patienter. Mens langsigtet brug af Metformin sænker risikoen for hjerte-sygdomme relateret til høje insulin-niveauer hos type 2-diabetikere, kan det forårsage lactatacidose i nogle tilfælde, såvel som andre sundhedstilstande forbundet med vitamin B12-mangel.

Funktion

Metformin (Glucophage) er en behandling for type 2 diabetes, en tilstand, hvor individer ikke kan fordøje sukker korrekt på grund af insulin-modstand eller når deres kroppe ikke producerer nok insulin. Ubehandlet kan sygdommen være livsfarlig.

Denne medicin bruges også off-label i behandlingen af Polycystisk Ovarial Syndrom (PCOS), en førende årsag til ufrugtbarhed hos kvinder. Selvom FDA ikke har godkendt Metformin til behandling af denne tilstand, er den mest almindelige off-label brug af Metformin til behandling af PCOS.

Historie

Metformin er i lægemiddelklassen kendt som biguanider, sammen med phenformin. Begge mediciner blev udviklet i 1957, men phenformin kom på markedet først. Kort derefter blev phenformin trukket fra det amerikanske marked på grund af hændelser af medicin-induceret lactatacidose-dødsfald.

Fordi Metformin var i samme lægemiddelklasse som phenformin, var sundhedsmyndigheder fortrættelige til at godkende Metformin til offentligt brug. Til sidst viste nok data, at Metformin var 20 gange mindre sandsynlig end phenformin til at forårsage lactatacidose, og så blev det tilgængeligt først i Europa i 1960'erne og senere i USA i 1995.

Lactatacidose

Lactatacidose opstår, når der ikke er nok ilt i blodstrømmen til at metabolisere glukosen. Kroppen ender med at omdanne glukosen til mælkesyre, et metabolisk biprodukt, der kan blive giftigt, hvis det opbygger sig hurtigere, end kroppen kan behandle det. Intravenøst administreret natriumbikarbonat bruges til at behandle lactatacidose.

Raten for at få lactatacidose fra at tage Metformin er ekstremt lav - tre ud af hver 100.000 mennesker, der tager Metformin, vil udvikle denne tilstand. Lactatacidose er mest sandsynlig at forekomme hos mennesker med diabetes, nyre- eller leversygdom, på flere mediciner eller lider af alvorlig dehydrering eller kronisk stress. Som resultat er Metformin ikke indikeret til brug i disse populationer.

Lactatacidose kan opbygge sig langsomt, og i tilfælde af akut lactatacidose vil en individ ikke have nogen symptomer. Når acidosis opstår med en hurtigere rate, er det mest almindelige tegn abnorm andedræt. I alvorlige tilfælde af lactatacidose inkluderer symptomer kvalme, opkastning og uselhed.

I alvorlige tilfælde, hvor lactatacidose udløses plutseligt, kan det forårsage hjerte-dysfunktion med lavt blodtryk og sjok, abnormt hurtige hjerterytmer og koma. I kroniske tilfælde kan individer lide af knogledemineraliseringssygdomme. Individer med disse symptomer bør kontakte deres læge eller gå til akutmodtagelsen med det samme.

Desuden, på grund af den øgede risiko for lactatacidose, der kan induseres med Metformin-behandling, anbefales denne medicin ikke til brug hos individer med hjerte-, lever-, nyre- eller leversygdom, anæmi og hos dem, der har haft operation for at fjerne en del af tyndtarmen. Andre tilstande forbundet med en større risiko for Metformin-induceret lactatacidose inkluderer hjerte-svigt, alkoholisme og hypoksi - en tilstand, hvor kroppen eller dele af kroppen ikke får tilstrækkelige mængder ilt.

Vitamin B12-mangel

Underabsorption af vitamin B12 forekommer hos 10 til 30 procent af individer på Metformin-terapi. Medicinen forstyrrer processen, hvori celler absorberer vitaminet, hvilket resulterer i lav absorption.

Vitamin B12 hjælper med at producere kroppens energi og også at opretholde sunde nerveceller og røde blodceller. Det er også essentielt i den korrekte vækst og funktion af hver celle i kroppen. Utilstrækkeligt indtag af vitamin B12 er også knyttet til kardiovaskulær sygdom.

Fordi effekterne af vitamin B12-mangel udvikler sig insidiøst, kan der være ingen symptomer. Likevel kan langsigtet vitamin B12-mangel have alvorlige sundhedsmæssige implikationer såsom perifer neuropati og demens.

Anæmi

Når Metformin forstyrrer det nødvendige indtag af vitamin B12, kan det indusere eller bidrage til udviklingen af megaloblastisk anæmi, forårsagende dysfunktionelle røde blodceller, der cirkuleres i blodstrømmen. Denne tilstand opstår, når benmårbenet i ens krop ikke har nok B-vitaminer til at lave røde blodceller.

Anæmi er ikke almindeligt blandt mennesker, der tager Metformin. Dog, fordi individer med anæmi allerede lider af utilstrækkelige niveauer af vitamin B12 før Metformin-behandling, øger Metformin de samme risici som de forbundet med langsigtet vitamin B12-mangel.