Pentoxifyllin: Krystalstruktur og virkningsmekanisme

Pentoxifyllin – et hemorreologisk lægemiddel

Pentoxifyllin (Trental®, Flexital®, Pentox®, Pentoxil®) forbedrer blodets flydeevne (reducerer viskositeten), hæmmer trombocytaggregation, modulere immunsystemet (cytokiner), og forbedrer mikro-cirkulationen.

Kemisk identitet

  • Generisk navn: Pentoxifyllin
  • Kemisk navn (IUPAC): 1-(5-oxooctyl)-3,7-dimethylxanthin
  • Sumformel: C₁₃H₁₈N₄O₃
  • Molekylvægt: 278,31 g/mol
  • SMILES: CC(=O)CCCCN1C(=O)C2N(C)C=NC2N(C)C1=O

Krystalstruktur

Pentoxifyllin krystalliserer i et organisk krystalgitter holdt sammen af van der Waals-krafter. Molekylerne er planære (xanthin-kernen) med sidekæder der pakker sig i en stabil konformation. Krystallerne er vandopløselige – relevant for formulering (tabletter, infusion).

Kemisk klassificering

  • Xanthin-derivat (struktur-mæssig lig koffein, theofyllin).
  • Planær xanthin-ring, methylgrupper i position 3 og 7.
  • Sidekæde med keto-gruppe giver unik farmakologisk profil vs. koffein.

Kliniske indikationer (evidensbaserede)

  • Perifer artæresygdom (PAD) med intermitterende claudicatio: Forbedrer gådstanca (modest effekt).
  • Vaskulær demens / cerebrovaskulær insufficiens: Forbedrer cerebral blodgennemstrømning.
  • Siklecelleanemi: Reducerer vasko-occlusive kriser ved at øge erythrocyt-deformabilitet.
  • Diabetisk neuropati / ulcus: Forbedrer mikro-cirkulation.
  • Højdelandssygdom (profilaktisk): Kan reducere hovedpine/kvalme.
  • Off-label: Lymfoedem, frostbite, nærsår (adjuvans).

Dosering og bivirkninger

  • Standard: 400 mg 3 gange dagligt ved måltider (retarderet tablet).
  • Bivirkninger: GI-forstøjelser (kvalme, dyspepsi), hovedpine, svimmelhed, flushing. Ved høje doser: blødningstendens.
  • Kontraindikationer: nylig blødning (intrakraniell, retinal), alvorlig nyr/lever-påvirkning, graviditet/amning (manglende data).
  • Interaktioner: forstærkning af antikoagulanter, trombolytika, NSAID'er.

Disclaimer: Pentoxifyllin er receptpligtigt. Brug kun efter lægeverschrivelse.

Blodsygdomme