Lidocaine Vs. benzocain

Lidocaine og benzocain er begge lokalbedøvende midler, hvilket betyder, at et bestemt område af kroppen er ufølsom over for smerte uden at forårsage bevidsthedstab. Som lokalbedøvende midler bruges de ofte til tandbehandlinger, aktuelle applikationer og endda nogle kirurgiske indgreb. Selv om de ligner deres virkemåde i kroppen, er de også forskellige i deres struktur og styrke.

Generelle egenskaber

Lokale anæstetika blokerer natrium (NA +) kanalerne i cellemembraner. Ved at blokere natriumkanalernes evne til at åbne eller blive aktiv, kan membranen ikke sende noget actionpotentiale, hvilket betyder, at det ikke kan sende sensoriske meddelelser til neuronerne.

Strukturligheder

Lokalbedøvelsesstrukturen er vigtigt for dets funktion. Hver anæstetik har en lipofil aromatisk ring, der øger lipidens (fedt) opløselighed. Denne øgede opløselighed øger dets evne til at nå neuronerne og derved øger de anæstetiske virkninger. Derudover har både lidokain og benzocain en terminal amin (et NH i slutningen). Denne del af strukturen er vigtig i bedøvelsesevnenes evne til at transformere mellem en vandopløselig form og en lipidopløselig form. For det stof, der skal injiceres, er lidokain ofte, eller at være i en suspension, som for øre dråber som benzocain ofte, det skal være vandopløseligt, hvilket betyder, at det kan være i opløsning i vand. Men når det kommer ind i kroppen, skal det omdannes til en lipidopløselig form, således at den kan trænge ind i neuronen og fremkalde anæstetisk effekt.

Strukturforskelle

Benzocaine og lidokain er også forskellige i deres strukturer. Lidokain er et amidebedøvende middel, fordi det har amidkæden (NH bundet til et carbon med dobbeltbinding til ilt). Benzocaine er imidlertid et esterbedøvende middel, fordi det har et carbon-oxygen-carbon med en dobbeltbinding til oxygen. Som et amidebedøvende middel metaboliseres lidokain (eller nedbrudt) i leveren.

Anvendelse

Benzocain bruges ofte som aktuelt bedøvelsesmiddel. Det findes i mange over-the-counter formuleringer af solskoldning produkter, mavesår salver og øre dråber. Lidokain er mere potent end benzocain og af den grund findes det hyppigere i receptpligtig medicin. Lidokain kan findes som creme, gel, væske eller plaster og bruges ofte til at lindre kløe, brænding, betændelse og smerte på huden. Lidokain anvendes også ofte af tandlæger under procedurer.

Lidocaine bruges også ofte af tandlæger under procedurer. imidlertid kan toksicitet forekomme, især for lidokain, fordi dens virkninger trænger dybere ind i kroppen. Hvis der bruges for meget, kan neuronsignaler påvirkes negativt, hvilket forårsager, at centralnervesystemet bliver deprimeret, hvilket resulterer i konvulsive anfald. U.S. Food and Drug Administration (FDA) udstedte en advarsel i januar 2009 mod anvendelse af lokale bedøvelsesmidler som lidokain i kosmetiske øjemed. To kvinder, der brugte en lokalbedøvelse i forbindelse med laser hårfjerning, oplevede anfald, der førte til koma og død.