Antikonvulsiva og GABA-niveauer: Forståelse af sammenhængen

GABA er en af mange neurotrasmitter, der er essentielle for hjernens sunde funktion. Det er en inhibitorisk neurotrasmitter, der kontrollerer nervimpulser. Anfall sker, når der er for meget nevronal aktivitet i hjernen. For lidt GABA i hjernen forårsager, at nervceller affyrer for hyppigt og let. Så mange antikonvulsiva virker ved at øge GABA-niveauerne i hjernen, hvilket gør nevroner mindre aktive, og giver en antiepileptisk effekt.

Benzodiazepiner

Benzodiazepiner virker ved at forstærke effekten af GABA. Valium, Librium, Klonopin og Ativan er de benzodiazepiner, der mest ofte bruges til behandling af anfallslidelser. Valium og Ativan er hurtigt virkende og er dermed første valg i nødsituationer. Librium og Klonopin vælges nogle gange til langvarig behandling af anfallslidelser; men på grund af deres bivirkninger, herunder søvnighed og afhængighed, er de ikke første linje valg.

GABA-analoga

GABA-analoga er lægemidler, der har en kemisk sammensætning meget tæt på GABA. De binder til GABA-receptorer og initierer en beroligende respons. Lægemidler som Gabapentin, almindeligt solgt som Neurontin, og Pregabalin, mærket som Lyrica, er GABA-analoga.

Barbiturater

Fenobarbital var en af de første bredt tilgængelige antikonvulsiva. Det bruges stadig bredt i dag. Barbiturater, såsom fenobarbital, binder til GABA-receptorer og forstærker effekten af neurotrasmitteret. Andre kraftfulde antikonvulsiva, såsom Primidon, har som deres aktive metabolitter fenobarbital. Fenobarbital har en tung sedativ effekt og har et højt potentiale for overdosis. Derfor er det sjældent et første valg til behandling af anfallslidelser.

Valproater

Valproater inkluderer lægemidler såsom Depakote, der virker ved at inhibere GABA-transaminase, som hjælper med nedbrydningen af de aminosyrer, der danner GABA. Ved at gøre dette øger det koncentrationen af GABA i hjernen. Valproater er effektive antikonvulsiva, men har en tendens til at forårsage vægtøgning. De er også kendt for at forårsage fosterforkertdannelse under graviditet, så kvinder, der planlægger at blive gravide, bør undgå denne type antikonvulsivum.