Hvad er en syntetisk Purinanalog

Et syntetisk purinanalog er et lægemiddel, der efterligner en byggesten for DNA til at blive inkorporeret i DNA sygdomsfremkaldende celler efterfølgende interferere med DNA-syntese. Denne klasse af medicin har fundet kliniske anvendelser i behandlingen af ​​blodkræft og virusinfektioner . Puriner og purinanaloger

DNA er kodet i fire molekyler kaldet nukleosider . To af disse nukleosider er afledt fra en enkelt carbonring stof kaldet pyrimadine , og de to andre er afledt fra en større, to -ringede stof kaldet purin . Adenin og guanin, purin -afledte baser , er kollektivt blot kaldet de " purin " baser , en syntetisk purinanalog er en kunstigt syntetiseret molekyle , der ligner en af ​​disse baser , men afgørende anderledes . Findes Syntetiske pyrimadine analoger også og har terapeutiske egenskaber noget forskellige fra de af purinanaloger .
Virkningsmekanisme

Syntetisk purinnukleosider gang inkorporeret i replikerende DNA , blande med aktiviteten af ​​et eller flere enzymer , der fortsat replikation proces. Anti-cancer- aktiviteten af ​​disse lægemidler afhænger af den kendsgerning, at cancerceller vokser hurtigere end raske celler og derfor mere af DNA -inhiberende analog end raske celler. De enzymer, der findes i cancerceller kan også have mutationer , der gør dem mindre selektive end raske celler. Purinanaloger aktive antivirale midler kan drage fordel af enzymatiske forskelle mellem humane celler og virus til forbedret specificitet. Da disse stoffer bremse DNA-syntese i de syge celler , men ikke vende sygdommen , er syntetiske purinanaloger typisk anvendes i kombination med andre behandlinger .
Cancer Therapy

fludarabin og cladribine er syntetiske purinanaloger , hvor et carbonatom er erstattet med et fluor-eller chloratom . Denne substitution giver dem mulighed for at blive inkorporeret i DNA , men forstyrrer yderligere replikation af DNA. Disse lægemidler anvendes til behandling af lymfomer og leukæmier . Selv om flere kandidater er blevet testet, har ingen syntetiske purinanalog endnu ikke været effektiv i behandling af solide tumorer .

Virusinfektioners

Alle naturlige nukleosider har en vedhæftet sukker gruppe, er medvirkende til nukleosidet er korrekt inkorporering i DNA. Adskillige syntetiske purinanaloger , i hvilken sukkeret gruppe er blevet ændret , er effektive til at inhibere replikation af virus-DNA . Acyclovir og nyere søskende valaciclovir og famciclovir er effektiv til behandling af herpes simplex virus (HSV ) . Ganciclovir anvendes til behandling af visse opportunistiske infektioner i AIDS- patienter, mens defovir er en standard behandling af hepatitis B infektion . Tenofovir er en af ​​flere antivirale purinanaloger anvendes som led i anti-HIV behandlingsregimer , og mange flere er under udvikling

Toksicitet

Syntetiske purinanaloger er en afgørende betydning. klasse af lægemidler til behandling af tilstande , der ikke har andre effektive behandlinger. Bivirkninger af disse DNA - inhiberende forbindelser kan imidlertid være alvorlige og omfatter problemer med nervesystemet, hjertemuskel , lever og bugspytkirtel . Denne multi- systemets respons synes at være på grund af skader på mitokondrierne , hvor energi for cellen er genereret.
Hoteltilbud