H2-receptor-antagonister til GERD: Hvordan de virker, muligheder & sikkerhed

H2-receptor-antagonister (H2RAs) reducerer mavesyreproduktion ved at blokerere histamin-receptorer på parietal-celler. De er en hjørnesten i behandling af gastroesofageal reflux-sygdom (GERD), peptiske ulcera og halsbrænd.

Virkningsmekanisme

Histamin stimulerer syresekretion via H2-receptorer på mavehudenceller. H2RAs blokerer konkurrerende disse receptorer, reducerer både basal og måltids-stimuleret syreudskillelse. De er mindre potente end protonpumpe-hæmmere (PPIs), men virker hurtigere og har en anden sikkerhedsprofil.

Almindelige H2RAs (US-marked)

• Famotidin (Pepcid): Mest almindeligt brugt; færre medicin-interaktioner; OTC og recept-styrker.
• Cimetidin (Tagamet): Første H2RA; bemærkelsesværdigt for flere medicin-interaktioner (CYP450-hæmning) og anti-androgene bivirkninger (gynækomasti ved langvarig brug).
• Nizatidin (Axid): Mindre almindeligt foreskrevet; lignende profil som famotidin.
• Ranitidin (Zantac): Trukket fra US-markedet i 2020 på grund af NDMA (sandsynlig kræftfremkaldende) forurening. Ikke længere tilgængelig.

Dosering & Administration

• Orale tabletter eller væske; typisk én eller to gange dagligt.
• Ofte taget 30–60 minutter før måltider eller ved sengetid for natlig syre-gennembrud.
• Dosisjustering nødvendig ved nyrsvigt (især famotidin, nizatidin).

Bivirkninger

Generelt vel-tolereret. Almindelige: hovedpine, svimmelhed, kvalme, diaré, forstoppelse. Sjældne: forvirring (ældre), arytmier, blodtal-ændringer. Cimetidin har højest interaktion/bivirkning-byrde.

Vigtige medicin-interaktioner

H2RAs kan reducere absorption af mediciner, der kræver syre-miljø (ketoconazol, itraconazol, atazanavir, jern-salter). Cimetidin hæmmer CYP1A2, 2D6, 3A4 – påvirker warfarin, teofyllin, fenytoin, calciumkanal-blokkere, beta-blokkere, og mange andre. Famotidin/nizatidin har minimale CYP-effekter.

Specielle populationer

• Graviditet/Amning: Generelt anses sikre (Kategori B); famotidin foretrukket. Konsultér gynækolog.
• Ældre: Øget følsomhed; start lavt, overvåg for forvirring.
• Nyre/Lever-sygdom: Dosisreduktion krævet.

H2RAs vs. PPIs

PPIs (omeprazol, pantoprazol) er mere potente til heling af erosiv øsofagit og vedligeholdelse af remission. H2RAs er nyttige til mildt/intermittent GERD, efter-behov-terapi, eller som trin-ned fra PPIs. Tolerance (tachyphylaxis) kan udvikles ved kronisk H2RA-brug.

Diskutér altid med din kliniker før start, stop eller skift af syre-undertrykkelses-terapi – især hvis du tager andre mediciner eller har komorbiditeter.