Hvorfor kan diabetesinsulin ikke lave en pille på samme måde som diabetes?

Der er flere udfordringer ved at udvikle insulin i pilleform, der gør det vanskeligt at producere som en pille, der ligner andre diabetesmedicin. Her er hvorfor:

Fordøjelsesenzymer:Insulin er et protein, der nedbrydes af fordøjelsesenzymer i maven og tarmene. Hvis det tages oralt, ville insulin blive nedbrudt og blive ineffektivt, før det når blodbanen.

Absorption:Insulin skal optages i blodbanen for at virke. Tarmslimhinden, hvor de fleste orale medikamenter absorberes, er ikke en effektiv vej til insulinabsorption.

First-Pass-metabolisme:Når det tages oralt, vil insulin gennemgå first-pass-metabolisme i leveren, hvor det nedbrydes yderligere og elimineres, før det kommer ind i det systemiske kredsløb. Dette ville reducere dets biotilgængelighed.

Insulinstabilitet:Insulin er et relativt ustabilt molekyle og kan påvirkes af ændringer i pH, temperatur og enzymer. Det er udfordrende at formulere insulin i en pille, der bevarer sin stabilitet og beskytter den mod nedbrydning.

Molekylets størrelse:Insulinmolekyler er relativt store sammenlignet med små molekyler orale lægemidler. Dette gør det vanskeligt at levere dem effektivt over tarmbarrieren og ind i blodbanen.

Behov for præcis dosering:Insulindoser skal kontrolleres præcist for at styre blodsukkerniveauet effektivt. Det er mere udfordrende at opnå denne præcision med en oral formulering sammenlignet med injicerbar insulin, hvor dosis kan måles og administreres nøjagtigt.

På grund af disse udfordringer er insulinbehandling traditionelt blevet leveret gennem injektioner eller insulinpumper for at sikre korrekt absorption, stabilitet og præcis dosering. Mens forskning er i gang med at udvikle orale insulinformuleringer, skal betydelige barrierer overvindes, før de kan erstatte injicerbar insulin som en praktisk og effektiv behandling af diabetes.