| | Sundhed | sygdom |

Hvad er rationelt drug design?

gennem det meste af historien om lgevidenskaben, er nye stoffer blevet opdaget om en proces af trial-and-error eller blot gennem ren og skr held. som eftersprgslen efter nye og mere effektive lgemidler er steget, en ny metode til udvikling af lgemidler kaldet rationelt drug design er begyndt at erstatte de gamle metoder. i rationel lgemiddeldesign er biologisk aktive forbindelser er specifikt designet eller valgt til at arbejde med et bestemt lgemiddel ml. rationelt drug design ofte involverer brugen af molekylr design software, som forskerne bruge til at oprette tre-dimensionelle modeller af narkotika og deres biologiske ml. Af denne grund er den proces, ogs kendt som computerstttet design af lgemidler. et lgemiddel ml eller biologiske ml, sdvanligvis en af to typer. Den frste type er et molekyle i det menneskelige legeme, der forrsager sygdom, nr den er defekt eller anden mde. den anden er et molekyle fra en sygdomsfremkaldende mikroorganisme. udvikling af lgemidler indebrer opdage eller designe nye kemiske forbindelser, der interagerer med disse ml i en fordelagtig mde, ssom ved at interagere med kolesterol at fjerne det fra kroppen eller ved at interagere med en virus at forrsage dets dd. ldre metoder til at udvikle nye lgemidler har flere fejl, der gr drug discovery en dyr affre. den nemmeste og hurtigste metode til at udvikle et nyt lgemiddel er simpelthen at opdage, gennem rent held, at et bestemt stof er biologisk aktivt mod et lgemiddel ml af interesse. mske den mest bermte sdan hndelse var opdagelsen af penicillin af Alexander Fleming i 1928. af mikrobiolog opdagede det frste antibiotikum, nr nogle bakteriekulturer han arbejdede med blev forurenet med en bakteriedrbende svamp. selvflgelig ikke denne type chance opdagelse ikke sker meget ofte, og held og lykke er ikke noget, at medicinalfirmaerne er afhngige af for udvikling af nye lgemidler. den mest almindelige metode til at udvikle nye lgemidler er en langvarig, storstilet proces, der kaldes kombinatorisk biblioteksscreening. i denne proces, er et stort antal kemiske forbindelser oprettet og derefter screenes for biologisk aktivitet. hvis en given forbindelse viser tegn p at interagere med et biologisk ml, det fr yderligere opmrksomhed og kan udvikles til et nyt lgemiddel. denne proces kan tage mange r, og enorme mngder af penge, selv, og selv ved afslutningen af udviklings-periode, kan lgemidlet ikke vre effektiv nok eller sikker nok til human brug. rationelt drug design er en mere strmlinet proces, der krver nje overvejelse af mlet af medikamentet svel som selve lgemidlet. denne fremgangsmde til design af lgemidler anvendes specielt udstyr til at behandle den tredimensionale struktur af et lgemiddel ml og derefter finde en forbindelse, der kan interagere med mlet. rationelt lgemiddeldesign krver derfor signifikant kendskab kemi og biologi, fordi kemiske interaktioner mellem lgemidler og deres ml er, hvad bestemme, om et lgemiddel er biologisk aktiv. forbindelser kan placeres til afprvning p to mder. Den frste involverer anvendelse af kombinatorisk bibliotek screening. i dette tilflde, men processen er strmlinet, fordi forskerne ved hjlp af rationelle narkotika design metoder vil screene biblioteket for forbindelser med en form, der er specifik nok til at interagere med lgemiddel ml af interesse. Den anden fremgangsmde involverer den faktiske udformning af en forbindelse, der kan interagere med mlet. Dette krver overvejelse af den kemiske sammenstning af forbindelsen og viden om, hvad kemiske grupper forbindelsen kan krve for at vre i stand til at interagere med lgemidlet mlet. frste udviklede lgemidlet under anvendelse af en fremgangsmde med rationelt lgemiddeldesign er et antiviralt lgemiddel kaldet relenza . Dette lgemiddel blev beregnet til at interagere med en influenza-protein, der kaldes neuraminidase. uden dette protein, kan influenzavirus ikke inficere nye celler og derfor behandling med lgemidlet kan forkorte varigheden af sygdommen. andre rationelt konstrueret lgemidler indbefatter HIV lgemidler, ssom ritonavir og indinavir, som begge interagerer med virale proteiner kaldet proteaser.

Relaterede Sundhed Artikler