Centralt virkende muskelafslappende midler: Mekanismer, anvendelse & bivirkninger

Centralt virkende muskelafslappende midler – baclofen, tizanidin, cyclobenzaprin, carisoprodol, metaxalon, metokarbamol – reducerer muskeltone og spasmer ved at påvirke det centrale nervesystem.

Mekanismer (GABAerg fokus)

  1. Baclofen: GABAB-agonist → præsynaptisk hæmning af ekscitatorisk neurotransmitter-frigivelse i rygrad og hjernestamme.
  2. Tizanidin: α₂-adrenerg agonist, der reducerer ekscitatorisk interneuron-ilding; modulerer også GABAerg transmission.
  3. Cyclobenzaprin: Central (hjernestamme) noradrenerg/serotonerg modulering; strukturelt lignende tricykliske antidepressiva.
  4. Øvrige (metaxalon, metokarbamol, carisoprodol): Mindre defineret; generel CNS-depression.

Netto-effekt: nedsat polysynaptisk reflex-aktivitet → reduceret muskelspasme og spasticitet.

Indikationer

  • Acutte muskuloskeletale spasmer (strækning, forstuvning, ryg/nakke-smerter).
  • Kronisk spasticitet: multippel sklerose, rygradsskade, cerebral parese, apopleksi (baclofen, tizanidin foretrukket).
  • Fibromyalgi (lav-dosis cyclobenzaprin).
  • Adjuvans til fysioterapi, NSAID'er, og analgetika.

Bivirkninger & Sikkerhed

  • Sedation, svimmelhed, svaghed, tør mund, hypotoni.
  • Cyclobenzaprin: antikolinerge effekter (forvirring hos ældre), serotonin-syndrom risiko med serotonerge midler.
  • Baclofen-abstinens: hallucinationer, anfald, hypertermi – udfas langsomt.
  • Carisoprodol: metaboliseres til meprobamat → misbrugspotentiale; Schedule IV.

Brug laveste effektive dosis; undgå hos ældre (Beers-kriterier). Rådgiv mod kørsel og alkohol.

Muskelstræk