Topikal lægemiddeladministration: Lokal levering, former og afvejninger

Topikal administration påfører medicin direkte på hud eller slimhinder for lokale effekter.

Doseringformer

• Kremmer, salver, geler, lotioner, pastaer (hud).
• Dråber, salver, geler (øjne).
• Sprays, dråber, geler (næse).
• Plastere (transdermal – systemisk levering via hud).
• Zäpfchen (rectal/vaginal – slimhinde).

Indikationer

• Dermatoser: eksem, psoriasis, acne, svampeinfektioner, kontaktdermatitis.
• Okulært: konjunktivitis, glaukom, post-op.
• Næse: allergisk rhinitis, forstoppelse.
• Lokal analgetika: lidocain-plastere, diclofenak-gel.
• Transdermal systemisk: nikotin, fentanyl, estradiol, nitroglycerin, skopolamin.

Fordele

• Direkte målsted-levering.
• Minimal systemisk absorption (meget) → færre systemiske bivirkninger.
• Ikke-invasiv, selv-administreret, god adhærence.
• Undgår first-pass-effekt.

Ulemper

• Hudbarriere begrænser absorption (stratum corneum).
• Lokal irritation, kontaktdermatitis, allergi.
• Variabel absorption (sted, hydratisering, okklusion, sygdom).
• Ikke til systemiske akuttilstande eller lægemidler der kræver høje blodniveauer.
• Transdermal: lagtid, hæftningsproblemer, varme ændrer rate.

Vigtig skelnen

Topikal = lokal effekt. Transdermal = systemisk effekt via hud. Begge bruger hud-ruten men skelner i hensigt og farmakokinetik.