Kemisk struktur Alprostadil

Første isoleret i 1957 fra fåre prostatakirtler er Alprostadil nu vides at forekomme naturligt i mange væv i det menneskelige legeme. Syntetisk Alprostadil har fundet anvendelse som en medicin samt, anvendelige til en række formål , fordi det forårsager udvidelse af blodkar. Alprostadil som en Medicin
Alprostadil primære medicinsk virkning er afslappende blodkarrene.

Alprostadil er bedst kendt som en behandling af erektil dysfunktion , og det er også blevet undersøgt til anvendelse i kvindelig seksuel ophidselse uorden . Det er mindre velkendt, at alprostadil længe har været brugt terapeutisk i spædbørn med medfødt hjertesygdom. Alle Alprostadil nuværende medicinske anvendelser opstår fra dets evne til at slappe glatte muskler og forårsage vasodilatation , eller udvidelse af blodkarrene.
Prostaglandiner
Ligesom søskende, medlemmer af prostaglandin familie deler visse træk - men de kan virke meget forskelligt.

Alprostadil er handelsnavnet for prostaglandin E1, bare en prostaglandin i en familie af lipid- baserede (fede ) molekyler . Prostaglandiner har et bredt spektrum af biologiske virkninger på det kardiovaskulære system, glatte muskler og blod, men de deler alle et strukturelt familie lighed : " . Haler " en fem -leddet ring bageste to carbonkæder eller Hver prostaglandin er sammensat af en modificeret 20 -carbon -kæden.
Alprostadil s strukturelle træk
Alprostadil fem- leddede ring er ofte afbildet som en femkant med en kulstof på hvert punkt .

Alprostadil fem -carbon ring er dekoreret med en hydroxylgruppe ( en ilt med et vedhæng brint ) og en carboxylgruppe ( en ilt dobbelt - bundet til ringen ) . Disse to grupper er placeret på forskellige carbonatomer, med en funktionaliseret carbon mellem dem. Ringen carbon på den anden side af hydroxylgruppen er bundet til "alkyl" hale, som har otte medlems carbonatomer med en dobbeltbinding mellem de to carbonatomer nærmeste ringen og en anden hydroxygruppe off af den tredje carbon fra ringen . Alprostadil øvrige hale, fæstnet til carbon på den anden side af hydroxylgruppen er syv carbonatomer lang og har en syregruppe placeret ved sin ende. Andre prostaglandiner sport forskellige funktionelle grupper og forskellige distributioner af dobbeltbindinger, der gennemsyre dem med deres forskellige biologiske aktiviteter .
Hvorfor er Struktur vigtigt?
Små strukturelle ændringer kan producere modsatrettede effekter . p Der er mindst ni kendte prostaglandinreceptorer der genkender molekyler i denne familie og forårsage fysiologiske reaktioner i respons. Alprostadil struktur er, hvad gør det til at passe , som en nøgle i en lås , i visse prostaglandinreceptorer og producere vasodilatation , der er dens primære medicinsk virkning . Andre prostaglandiner , kun subtilt anderledes i struktur, kan binde til andre receptorer til at producere vasokonstriktion - den modsatte effekt
Alprostadil i kroppen
Alprostadil har en kort levetid i kroppen. .

Ligesom andre prostaglandiner er Alprostadil syntetiseret enzymatisk i kroppen fra det væsentlige fedtsyrederivat arachidonsyre. Dets fysiologiske levetid er kort , idet kun 5 til 15 minutter for 50 procent af det nedbrydes , fordi hydroxylgruppen alkyl hale, afgørende for dets receptor bindende egenskaber , er meget modtagelige for oxidation. Af denne grund er Alprostadil for erektil dysfunktion injiceres lokalt i penis på snarere end som en pille . Når det bruges systemisk , skal det infunderes kontinuerligt at bevare sin virkning.
Hoteltilbud