Hvad er de funktionelle grupper i Salbutamol

? Salbutamol er et udbredt astmamedicin solgt under mange handelsnavne , herunder Ventolin og Proventil . Det er en bronkodilatator , hvilket betyder, at det virker på specifikke celler i luftvejene til at udvide luftvejene . Dets virkningsmekanisme , som er gennem interaktion med en specifik cellulær receptor , beta -2 -adrenerge receptor ( b- 2AR ), er blevet intenst undersøgt. Bindingen af ​​salbutamol til b- 2AR " aktiverer" receptoren, stimulere det til at producere kemikalier, der i sidste ende føre til lempelse af luftvejs muskler. Sådan fungerer det
Salbutamol binder sig til b- 2AR specifikt som en nøgle , der passer til en bestemt lås.

Salbutamol er kun en af ​​mange molekyler, der binder til og aktiverer b- 2AR . Adrenalin ( adrenalin) er den naturlige bindende partnere for receptoren , og neurotransmitteren dopamin binder sig til det så godt. Flere andre astma medicin er også b- 2AR aktivatorer , medicin, som kaldes betablokkere , herunder propranolol , binde sig til b- 2AR men ikke aktivere den. De forskellige virkninger af disse molekyler er på grund af forskelle i deres funktionelle grupper, og hvor de binder . B- 2AR er et membranprotein , der væver sin vej fra den indre til den ydre overflade af cellemembranen syv gange , danner syv meget tæt " masker " , der danner en ring. Salbutamol interagerer med tre af b- 2AR syv transmembrane domæner ( TMDS ) .
Overordnede struktur
Den kemiske struktur af adrenalin svarer til, at af salbutamol undtagen det mangler " t - butyl "gruppe .

Salbutamol molekylære struktur svarer til den af adrenalin (adrenalin ), som engang blev også brugt som en astma lægemiddel. Da adrenalin struktur bindes med andre receptorer i hele kroppen, men det forårsagede ubehagelige bivirkninger.

Lide adrenalin, er salbutamol , der er forankret i den ene ende med en carbon ring med to vedhæng hydroxyl (OH ) grupper (kaldet en catecholringen ) . Modsat en hydroxylgruppe er en carbonkæde med flere andre funktionelle grupper , der er knyttet til det: en anden hydroxyl, en amin ( NH), og en voluminøs carbonhydridgruppe kaldes en " t-butyl "-gruppen. Den t-butyl adskiller salbutamol fra adrenalin og forbedrer sin specificitet.
Aromatiske ring
karakteristisk duft af hyacint kommer fra en aromatisk forbindelse kaldet hyacinthin .

Kulringen af salbutamol har skiftevis enkelt-og dobbeltbindinger , der giver det en særlig elektronisk ejendom kendt som " aromaticitet ". ( Mange, men ikke alle, aromatiske ringe faktisk har karakteristiske lugte , som er oprindelsen af navnet. ) Aromatiske ringe er tiltrukket af hinanden , og ringen salbutamol menes at passe ind b- 2AR nær tre andre aromatiske ringe i TMD 5 og extracelllular område af proteinet . Dette er en subtil forskel fra adrenalin, som binder til en phenylalanin aminosyre i TMD 6 .

Hydroxylerne
Hydroxylgrupper findes også i alkoholer som ethanol .

De to hydroxyls er direkte forbundet med den aromatiske ring passer ind i b- 2AR struktur i TMD 5 , tiltrukket af tre serin aminosyrer. Hydroxyler er ikke typisk tiltrukket af seriner , som også indeholder hydroxylgrupper , men er i denne sag på grund af den aromatiske ring særlige elektroniske egenskaber . Hydroxyl på halen putter ind i TMD 6 , tiltrukket af en svagt positiv ladning på en asparagin aminosyre placeret der.
Amine og t -butyl -gruppen
t-butyl -gruppe tilføjer bulk til salbutamol hale , reducere dens evne til at binde andre receptorer .

amingruppe har en svag positiv ladning og tiltrækkes af en negativt ladet asparaginsyre aminosyre i TMD 3 . Den voluminøse t-butylgruppe knyttet til amin passer ind i store lomme af denne TMD og interagerer med andre ikke- polære aminosyrer inde. B- 2AR receptor kan modtage denne ekstra bulk, mens andre receptorer, adrenalin aktiverer ikke kan. Dette er nøglen til salbutamol specificitet og reducerede bivirkninger i forhold til adrenalin for astma behandling .
Hoteltilbud