Barbiturater: Centralnervesystem-depressiva med smal sikkerhedsmargin

Barbiturater er CNS-depressiva, der forstærker GABA_A receptor-medieret chlorid-indstrømning, forårsager sedation, hypnose, anæstesi, og ved høje doser, respiratorisk depression.

Historisk brug

1900'er–1960'er: Sedativa, hypnotika, antikonvulsiva, anæstesi-induktion.

Nedgang

• Smal terapeutisk index (dødelig dosis tæt på terapeutisk).
• Høj fysisk afhængighed og alvorlig abstinens (anfall, delirium).
• Farlige interaktioner med alkohol/opioider.
• Enzym-induktion ændrer metabolisme af andre lægemidler.

Nuværende rolle

• Refraktær status epilepticus (pentobarbital, thiopental).
• Neurokritisk pleje: kontrolleret koma for intracranielt tryk.
• Læge-assisteret død (hvor lovligt: secobarbital, pentobarbital).

Erstatninger

Benzodiazepiner (videre sikkerhedsmargin), Z-lægemidler, nyere antianfalls-medicin.

Barbiturater forbliver et advarselseksempel på iatrogen skade fra utilstrækkelig sikkerhedsprofilering.