Hvordan påvirker barbiturater hjernen?

Barbiturater er en klasse af lægemidler, der virker som centralnervesystemets (CNS)-depressiva, som påvirker forskellige neurotransmittersystemer i hjernen. De påvirker niveauet af neurotransmittere, især gamma-aminosmørsyre (GABA), hvilket resulterer i adskillige effekter på hjernens funktion. Her er en detaljeret forklaring:

1. Forbedring af GABA-funktion :Barbiturater forstærker aktiviteten af ​​GABA, en primær hæmmende neurotransmitter i hjernen. GABA reducerer normalt neuronal excitabilitet ved at hyperpolarisere neuroner, hvilket gør det sværere for dem at affyre aktionspotentialer. Barbiturater øger GABA's hæmmende virkninger ved at binde sig til specifikke steder på GABAA-receptorerne og øge chloridiontilstrømningen.

- _Effekt_:Det overordnede resultat af øget GABAergisk aktivitet er et fald i affyringshastigheden af ​​neuroner i hele CNS, hvilket fører til en generel depressiv effekt.

2. Inhibering af excitatorisk neurotransmission :Ud over at øge GABAs aktivitet kan barbiturater direkte blokere virkningerne af excitatoriske neurotransmittere, såsom glutamat, på visse receptorer i hjernen.

- _Effekt_:Ved at reducere excitatoriske signaler undertrykker barbiturater yderligere aktiviteten af ​​neuroner i CNS, hvilket bidrager til deres undertrykkende virkning.

3. Spændingsstyret ionkanalmodulering :Barbiturater ændrer funktionen af ​​spændingsstyrede ionkanaler i neuronmembranen, primært natrium- og kaliumkanalerne involveret i aktionspotentialer.

- _Effekt_:De hæmmer natriumkanalerne, hvilket gør det sværere for neuroner at generere aktionspotentialer og øger kaliumkanalaktiviteten, letter udstrømningen af ​​kaliumioner og reducerer neuronal excitabilitet yderligere.

4. Reduktion i cerebral metabolisk hastighed :Barbiturater forårsager også et fald i den cerebrale metaboliske hastighed, herunder iltforbrug og glukoseudnyttelse i hjernen.

- _Effekt_:Dette resulterer i en generaliseret depression af hjerneaktivitet og en reduktion i det overordnede energibehov i det neurale væv.

Disse handlinger af barbiturater på neurotransmittere, ionkanaler og cellulær metabolisme i hjernen bidrager til deres brede vifte af virkninger, herunder sedation, hypnose, anæstesi, reduktion af anfald og endda respirationsdepression ved højere doser. Men på grund af deres potentiale for misbrug, misbrug og risikoen for overdosering ordineres barbiturater sjældent i moderne medicinsk praksis.