Forståelse af statiner: Sammensætning, mekanisme og hvordan de virker

Statiner, introduceret i slutningen af 1980'erne, sænker LDL (dårligt kolesterol) og hæver HDL (godt kolesterol). De hæmmer HMG-CoA-reduktasen, et nøgleenzym i kolesterolproduktion. Aktivt stof fremstilles enten via fermentation eller syntetisk.

Tidlig forskning

Opdagelsen af HMG-CoA-enzymet 1959 og dets rolle i kolesterolproduktion fremmede forskere verden over at finde en inhibitor. 1976 isolerede japansk biokemiker Akira Endo compactin fra skovlekulturer, grundlaget for statiner (Thomas P. Stossel, M.D.).

Merck skriver historie

På baggrund af Endos arbejde isolerede Merck-forskere 1979 lovastatin fra Aspergillus terreus (svampe). Lovastatin kom på markedet 1987 som Mevacor, den første kommercielle statin, men vejen til FDA-godkendelse var bumpy.

Vejen til FDA-godkendelse

Mercks tidlige studier stoppede 1980 efter japansk program med compactin stoppede pga. rygter om kræft hos hunde. 1982 tillod FDA Mevacor til udvalgte læger/patienter uden alternativ. Resultater var overraskende gode. Dyreforsøg genoptoges. 1. sep. 1987 godkendte FDA markedsføring.

Aktive ingredienser

Ifølge Statin Answers: aktive stoffer enten fra fermentation eller syntetisk. Generisk navnet angiver aktiv stof. Fermentationsbaserede: lovastatin (Mevacor), simvastatin, pravastatin. Syntetiske: fluvastatin, atorvastatin, rosuvastatin.

Inaktive ingredienser

Som alle medicin: inaktive stoffer (konserveringsmidler, farve, tekstur, leverance). Varierer fra statin til statin – tjek mærkater/broschyrer for allergi.