Fentanyl-metabolism og farmakologi: Et omfattende overblik

Farmakologi

Fentanyl interagerer med opioide mu-receptorer i hjerne, rygrad og andre dele af centralnervesystemet for at lindre alvorlig smerte. FDA klassificerer det som Schedule II medicin (højt misbrugspotentiale).

Doseringformer

• Transdermal plaster (over huden)
• Bukkal tablett (oral opløsning i munden)
• Transmukøst plaster (over slimhinder i munden)

Absorption

Fra transdermale og transmukøse plaster absorberes fentanyl med konstant hastighed, akkumulerer i vævet under plasteret, optages til blodstrømmen og transporteres til mu-receptorer. Bukkale tabletter opløser sig langsomt i mundhulens før absorption.

Peak-effekt

• Transdermal plaster: peak 12-24 timer efter pålæggelse
• Bukkal tablett: peak 3-4 timer
• Transmukøst plaster: peak inden for 1. time

Varighed

• Transdermal plaster: jevn fentanyl-niveau op til 72 timer
• Bukkal tablett: effekt nivælerer ud ca. 12 timer efter indtagelse
• Transmukøst plaster: effekt falder markant efter 4 timer