Dopaminagonister: Forståelse af anvendelse og applikationer

Dopamin er en kemisk stof, der fungerer som en neurotransmitter i det centrale nervøse system og påvirker hjernens evne til at styre bevægelser og emotionelle reaktioner. Dopaminagonister er lægemidler, der efterligner dopamins virkning, binder til dopaminreceptorer og får neuroner i hjernen til at reagere, som om dopamin var til stede.

Læger Verschriver dopaminagonister til en række tilstande, herunder Parkinsons sygde, urolige ben-syndrom (restless leg syndrome), tardiv dyskinesi og visse endokrine lidelser.

Orale præparater: Ergolin-derivater

• Ergolin-dopaminagonisterne er bromokriptin (mærkenavn Parlodel) og kabergolin (mærkenavn Dostinex). Disse mediciner er afledt af ergotaloider produceret af Claviceps purpurea, en almindelig svamp.
• Udover at efterligne dopamins effekter blokerer disse mediciner også frigivelsen af prolaktin, et hormon produceret i hypofysen, hvilket gør dem til en gavnlig behandling af nogle endokrine lidelser.

Orale præparater: Non-ergolin

• Non-ergolin-dopaminagonisterne inkluderer pramipexol (Mirapex) og ropinirol (Requip). Godkendt af FDA i 1997 behandler disse lægemidler tidlige motoriske symptomer på Parkinsons sygde og spiller en vigtig rolle i kontrol af motoriske vanskeligheder. De er også en almindelig behandling for urolige ben-syndrom.

Orale præparater: Udvidet frigivelse (Extended Release)

• Non-ergolin-dopaminagonisterne er også tilgængelige i udvidet frigivelsesform. Udvidet frigivelse pramipexol sælges som Mirapex ER, og udvidet frigivelse ropinirol sælges som Requip XL. Denne formulering frigiver de aktive ingredienser i blodbanen i et gradvist og jevnt tempo, hvilket skaber en vedvarende, stabil terapi uden toppe og dale af de kortere virkende formler. En yderligere fordel er, at patienter i stedet for at tage tre eller fire piller om dagen kan tage én pille én gang dagligt.

Transdermale præparater

• I 1997 godkendte FDA et transdermalt leveringssystem for medicinet rotigotin. Solgt under mærkenavnet Neupro, tilbød det stabil, kontinuert levering af det dopamin-efterlignende medicin fra et plaster på hudet.
• I 2008 tilbagekaldte dog UCB, lægemiddelproducenten, plasterne i USA og nogle europæiske markeder, fordi rotigotin havde en tendens til at krystallisere på plasterne. Virksomheden frygtede, at dette kunne gøre mindre af stoffet tilgængeligt til absorption gennem huden, og derved reducere effektiviteten.
• De transdermale plaster er stadig tilgængelige i Europa, men ifølge et pressemeddelelse har FDA rådgivet UCB om at reformulere produktet til det amerikanske marked.

Injektionspræparater

• Apomorfin er en injicerbbar dopaminagonist. Den blev første gang brugt til at behandle Parkinsons sygde i 1950'erne, men forårsagede overmåde bivirkninger som kvalme og opkastning. Den injicerbare form af apomorfin blev introduceret i 1990'erne og fandt succes som en "rednings"-terapi.
• Fordi den virker hurtigt og kan injiceres op til fem gange om dagen, er apomorfin især nyttig, når Parkinsons-patienter oplever episoder af "fast" eller "indfrossne" muskler, som medfører immobilitet og evnen til at udføre daglige aktiviteter.